در اختراع حاضر، فرايند سنتز داروي سوليفناسين سوكسينات از واكنش مواد مياني (1S)-1-فنيل -1، 2، 3، 4-تترا هيدرو ايزوكينولين و R-(-)-3-كينوكليدينول ارائه شده است. به كار بردن واكنشگرها با قيمت مناسب و ايمني بالا، مدت زمان بسياركوتاه واكنش، امكان بازيابي حلال، بهره و خلوص مطلوب محصول و همچنين قيمت تمام شده پايين، از نقاط قوت اين فرايند است.

در اين اختراع براي اولين بار يك روشي سبز و ارزان قيمت براي رفع نيازهاي پژوهشي و به منظور تسهيل در فرايند توليد ايميدازول-1-استيك اسيد و داروي زولدرونيك اسيد ابداع شده است. ماده مياني كليدي ايميدازول-1-استيك اسيد در قالب واكنش چهار جزئي از گلايسين يا استرهاي آن با گلي اكسال، فرمالدئيد، آمونيوم كربنات، در آب و در دماي محيط با بهره و خلوص عالي سنتز شد (شكل 9). در اين عمليات تك ظرفي، بدون نياز به استفاده از ايميدازول و با استفاده از مواد اوليه ارزان قيمت، در فشار و دماي معمولي، توليد ايميدازول-1ايل-استيك اسيد با بهره و خلوص عالي انجام مي شود. كاهش هزينه توليد و در عين حال اجتناب از توليد ماده جانبي\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\"دي اسيد 3\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\\"، از ديگر مشخصات مطلوب اين روش است. اين روش براي اولين بار انجام شده و هيچ گزارش مشابه در اين مورد در منابع داخلي و جهاني وجود ندارد. در اين فرايند ايميدازول و مواد مياني هالواستات سمي به عنوان مواد اوليه و حلال هاي سمي مورد استفاده قرار نمي گيرد. از ديگر نوآوري هاي اين اختراع استفاده حلال آنيسول در سنتز داروي زولدرونيك (شكل 10) كه به عنوان يك ملائي مناسب حتي پس از عمليات هيدروليز فسفونات ها، عملا سياليت مخلوط واكنش را به راحتي تامين مي كند. يكدست بودن مخلوط واكنش به ويژه پس از مرحله هيدروليز، به سهولت عمليات، كاهش ناخالصي و آساني به دست آوردن زولدرونيك با بهره و خلوص بالا كمك مي كند.

اين اختراع روش توليد صنعتي ماده موثره دارويي رانولازين و مواد مياني آن را در بر مي گيرد. در اين اختراع يك مسير مقرون به صرفه صنعتي با بهره بالا و خلوص بسيارعالي براي توتال سنتز ماده موثره دارويي رانولازين گزارش شده است. در اين اختراع براي توليد صنعتي ماده موثره دارويي رانولازين بر اساس واكنش ماده مياني N-(6،2-دي متيل فنيل)-2-(پي پرازين-1-ايل)استاميد و 1-متوكسي-2-(اكسيرانيل متوكسي) بنزن روشي به كار گرفته شده است كه با روش گزارش هاي قبلي متفاوت مي باشد. بنابراين قيمت تمام شده، كيفيت محصول توليدي، اجرايي بودن روش ارائه شده در صنعت، قابل رقابت با روش هاي قبلي ارائه شده در پتنت ها و مقالات مي باشد.

در اين اختراع يك مسير مقرون به صرفه صنعتي با بهره زياد و خلوص بسيار بالا براي سنتز تك ظرفي ماده موثره دارويي بوزنتان مونوهيدرات گزارش شده است. فرايند توليد بوزنتان خالص شيميائي، بر اساس واكنش تك ظرفي و پي در پي ماده مياني 4،6-دي كلرو-5-(2-متوكسي فنوكسي)-2،2- بي پيريميدينيل پيريميدين با 4-ترشيو بوتيل بنزن سولفوناميد (در برابر پتاسيم كربنات) و سپس با اتيلن گليكول (در برابر سود و پتاسيم كربنات) در حلال تتراهيدروفوران با بهره بالا انجام مي شود. توليد بوزنتان خالص داروئي از طريق توليد و جدا سازي نمك هيدروكلريد خالص و آزاد كردن مجدد بوزنتان خالص داروئي انجام مي پذيرد. در اين اختراع براي سنتز صنعتي ماده موثره دارويي بوزنتان مونوهيدرات روشي تك ظرفي به كار گرفته شده كه با روش هاي گزارش شده قبلي متفاوت است. قيمت تمام شده پايين، كيفيت بالاي محصول توليدي، اجرايي بودن روش ارائه شده در صنعت، قابل رقابت با روش هاي قبلي ارائه شده در پتنت ها و مقالات مي باشد.

در اين اختراع يك روش كارآمد و مقرون به صرفه براي سنتز ماده موثره دارويي (S)-آمبريسنتان كه دارويي نوين و گران قيمت براي درمان بيماري فشارخون شرياني ريوي است، ارائه شده است. در اين روش سنتز از واكنش متيل (S)-2-هيدروكسي-3-متوكسي-3،3-داي فنيل پروپيونات و تركيب6 -دي متيل-2-(متيل سولفونيل)پيريميدين در برابر قليا و سپس هيدروليز (S)-متيل آمبريسنتان، تركيب آمبريسنتان سنتز شده است. اين روش به دليل استفاده از مواد و واكنشگرهاي با قيمت مناسب و ايمني بالا، مدت زمان واكنش كوتاه، امكان بازيابي حلال ها بهره و خلوص مطلوب محصول و همچنين قيمت تمام شده پايين، از نظر توليد صنعتي قابل توجه است.

اين اخترع دربرگيرنده دو فرايند نوين و تك ظرفي براي توليد گرانيسترون هيدروكلريد (داروي ضد تهوع شيمي درماني) از دو ماده مياني 3- اندوآمينو-9- متيل- 9- آزا سيكلو] 3،3،1 [ نونان و 1- متيل ايندازول-3- كربوكسيليك اسيد است. بهره و خلوص بسيار بالاي داروي توليد شده (بدون ناخالصي هاي متداول A, B, D)، كاهش تعداد مراحل عمليات به موازات استفاده از مواد كمكي ارزان قيمت، خالص سازي كارآمد و آسان (اجتناب از كروماتوگرافي ستون) و همچنين بازپس گرفتن مواد مياني عمل نكرده و حلال از مزاياي اين اختراع هستند. روش ها، مواد كمكي و نيز حلال ها و كاهش پسماند (مطلوب از نظر زيست محيطي) كه در اين اختراع ارائه شده است، در گزارش هاي جهاني بي سابقه است.

اين اختراع روش توليد صنعتي ماده موثره دارويي تري فلونومايد \\"اوباجيو\\" را در بر مي گيرد. تري فلونومايد دومين داروي خوراكي نوين براي بيماري ام. اس مي باشد كه به دليل گران قيمت بودن، توليد بومي اين داروي كارآمد حائز اهميت است. در اين اختراع براي توليد صنعتي اين ماده موثره دارويي روشي دو مرحله اي بر اساس مواد اوليه در دردسترس به كار گرفته شده كه با روش هاي گزارش شده قبلي متفاوت است. قيمت تمام شده پايين، كيفيت بالاي محصول توليدي، اجرايي بودن روش ارائه شده در صنعت، قابل رقابت با روش هاي قبلي ارائه شده در پتنت ها و مقالات مي باشد.

در اين اختراع يك روش ساده و مقرون به صرفه براي توليد نيمه صنعتي ماده موثره دارويي اپيكسابان از دو ماده مياني 3-مورفولين-4-ايل-1-[4-(2-اكسو-پي پيريدين-1-ايل)فنيل]-5،6-دي هيدرو-1H-پيريدين -2-اون (z)-اتيل 2-كلرو-2-(2-(4-متوكسي فنيل)-هيدرازونو) استات ارائه شده است. بازيابي حلال، مدت زمان كوتاه، بهره و خلوص بالا، بدون نياز به اتوكلاو و همچنين خالص سازي آسان از نقاط قوت اين اختراع است.

در اين اختراع يك روش تك ظرفي نوين و مقرون به صرفه براي توليد صنعتي داروي آلوگليپتين از سه ماده 3-متيل-6-كلرو اوراسيل، 2-سيانو بنزيل برمايد و NBOC-آمينو پي پيريدين ارائه شده است. تك حلالي-تك بازي بودن، مدت زمان كوتاه، بهره بالا، خالص سازي آسان و بازيابي حلال از نقاط قوت اين اختراع است.

اين اختراع روش توليد نفازولين هيدروكلرايد را در بر مي گيرد. در اين اختراع روشي نوين وكارآمد با مواد اوليه ارزان قيمت و در دسترس شامل 1-نفتيل استونيتريل و اتيلن دي آمين به كار گرفته شده كه با روش گزارش هاي قبلي متفاوت است. روش توليد اين اختراع به دلايل سادگي عمليات، بدون نياز به راكتور و تجهيزات ويژه، مدت زمان بسيار كوتاه واكنش، كيفيت بالاي محصول توليدي و قيمت تمام شده پايين، پتانسيل يك روش قابل اجراء در صنعت ايران را دارد.