لیست اختراعات با مالکیت
مسعود شعبان زاده
4 عدد
2-پيرازولينها از جمله مهمترين تركيبات هتروسيكلي نيتروژندار مي باشند كه هم از لحاظ ساختار شيميايي و هم از لحاظ خواص متنوع بيولوژيكي مانند خواص ضد سرطاني، ضد باكتري، ضد ويروسي، ضد ايدز، ضد افسردگي و غيره حائز اهميت بوده اند. اين تركيبات به دليل ساختار خاص خود در مبحث سنتز بسيار مورد توجه بوده و روشهاي سنتزي متعددي براي توليد آنها ابداع شده است. يكي از مهمترين اين روشها شامل سه مرحله مجزا است كه ابتدا آلدئيد و كتون تراكم آلدولي انجام داده و در مرحله بعد آبگيري صورت گرفته و در مرحله آخر تركيب كتوني غير اشباع حاصله با هيدرازين وارد واكنش شده و مشتق 2-پيرازولين سنتز مي شود. دانشمندان تلاش نمودند تا سنتز را در يك مرحله با راندمان بالا انجام دهند اما مواد به كار رفته در اغلب موارد سمّي بودند(مثل نيتريل ايمينها) و روش سنتزي نياز به شرايط خاص داشت. در تحقيق حاضر مشتقات 2-پيرازولين با استفاده از يك روش تك مرحله اي ساده و با به كار بردن يك كاتاليزگر غير سمّي از كمپلكس لانتانيدي با راندمان بسيار بالا سنتز شدند.
مشتقات زانتن از مهمترين تركيبات هتروسيكل اُكسيژندار مي باشند كه هم از لحاظ ساختار شيميايي و هم از لحاظ خواص متنوع بيولوژيكي مانند خواص ضد قارچي، ضد سرطاني، ضد باكتري، ضد ويروسي، ضد التهاب و غيره حائز اهميت بوده اند و در سالهاي اخير به دليل ساختار خاص خود و نيز اثرات رنگي مانند خاصيت رنگي ليزري و فلورسنتي توجه زيادي به سنتز اين تركيبات شده است و روشهاي سنتزي متعددي براي توليد آنها ابداع شده است. دانشمندان تلاش نموده اند تا سنتز اين تركيبات را به صورت تك مرحله اي با راندمان بالا انجام دهند اما مواد به كار رفته در اغلب موارد سمّي بوده و روش سنتزي نياز به شرايط خاص داشته است مثلاً به كار بردن مقادير اضافي از كاتاليستهاي گرانبها يا مواد اوليه، محيط اسيدي قوي و از طرفي داراي راندمان كم يا محصولات جانبي زيادي بوده است. در طرح حاضر مشتق زانتن با استفاده از يك روش تك مرحله اي و تك-ظرف ساده و با به كار بردن كاتاليست غير سمّي، قابل بازيافت و ارزان قيمت سريك آمونيوم نيترات (CAN) با راندمان بسيار بالا سنتز شد. مشتق دي ايندنوپيران نيز از لحاظ ساختاري بسيار شبيه زانتن است كه آن نيز با همين روش سنتز گرديد.
با طراحي نانوداروها براي شيمي درماني، مي توان سطح تماس دارو، دارورساني وكارآيي را افزايش و دوز مصرفي و عوارض جانبي دارو را كاهش داد. براي بررسي اثرات ضدسرطاني ايندنوكينوكسالين در مقياس نانو، نانوكامپوزيت گرافن اكسيد-پلي اتيلن گليكول-ايندنوكينوكسالين (GO-PEG-InQ) سنتز شده و اثر ضدسرطاني آن بر روي سلولهاي سرطان دهانه رحم (Hela) بررسي گرديد. هدف و برجستگي تكنيكي اينكار استفاده از PEG جهت افزايش ماندگاري و نفوذپذيري و استفاده از نانوصفحات GO براي افزايش سطح تماس داروي ايندنوكينوكسالين است كه تا كنون گزارش نشده است. ابتدا گرافن اكسيد در حضور واكنش دهنده KClO3، و كاتاليست هاي H2SO4 و HNO3 سنتز و سپس پـــلي اتيلن گليكــول 200 (PEG 200) به نانوصفحات گرافن اكسيد در حضور عامل اتصال دهنده DCCمتصل گرديد. ايندنوكينوكسالين به عنوان يك تركيب دارويي ضد سرطان از واكنش نين هيدرين و ارتوفنيلن دي آمين سنتز و سپس به كمك هموژنايز روي نانوحامل GO-PEG بارگذاري شده و نانوكامپوزيت جامد سياه رنگ GO-PEG-InQ به دست آمد. اثر اين نانوكامپوزيت بر روي رده سلولي Hela به روش MTT بررسي و مشاهده گرديد كه با افزايش غلظت و زمان تاثير، خاصيت سايتوتوكسيسيتي آن افزايش مي يابد. وجود PEG در ساختار نانو كامپوزيت حاصل حلاليت آن و نفوذ پذيري ايندنوكينوكسالين را در سلولها افزايش داده و مرگ و مير سلولها بيشتر گرديد. كليد واژه: نانوكامپوزيت GO-PEG-InQ ، گرافن اكسيد، پلي اتيلن گليكول، ايندنوكينوكسالين، ضدسرطان.
موارد یافت شده: 4