لیست اختراعات با مالکیت
حسین عطار
3 عدد
اختراع حاضر درمان سرطان با استفاده از بورتزوميب محصور شده در فرمولاسيون هاي ليپوزومي داراي فسفاتيديل گليسرول است كه مربوط به سيستم حمل داروي ضد سرطان بورتزوميب با استفاده از فسفاتيديل گليسرول مي باشد و در درمان سرطان مالتيپل ميلوما كاربرد دارد. اين اختراع يك فرمولاسيون ليپوزومي حاوي فسفوليپيدهاي فسفاتيديل گليسرول با 2 زنجيره اسيد چرب اشباع 14 تا 18 كربنه مي باشد و تا كنون در اختراعات و فرمولاسيونهاي قبلي مرتبط با داروي بورتزوميب به آن اشاره نشده است. در اختراع حاضر فرمولاسيون ليپوزومي ارائه شده داراي فسفوليپيدهاي ) HSPC) Hydrogenated soyphosphatidylcholine) ، (DSPG) 1,2-distearoyl-sn-glycero-3- phosphatidylgelycerol ، 1و2dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine)DPPC), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphol(DPPG) وكلسترول مي باشد. فرمولاسيون ليپوزومي مورد نظر در محلول مانيتول/ اسيد استيك با pH=7 به عنوان بافر ، حل و به روش ethanol injection تهيه شد. پس از حل كردن فيلم ليپيدي، براي حذف مانيتول ،اسيد استيك و اتانول ، دياليز در بافر PBS با pH=7 انجام شد .بعد از دياليز سوسپانسيون ليپوزومي به صورت Over night با دارو انكوبه گرديد.نهايتا براي حذف داروي انكپسوله نشده نيز از روش دياليز با بافرهاي PBS وسوكروز /فسفات با pH=7 استفاده شد . دارو بدليل هيدروفوب بودن براحتي مي تواند از غشا ليپوزوم عبور كند و وارد آن شود ولي در داخل ليپوزوم با مانيتول و DSPG به عنوان انترپ كننده ها پيوند برقرار كرده و در داخل ليپوزوم بدام مي افتد، در نتيجه دارو قادر به خروج از ليپوزوم نيست، به همين دليل رهش دارو به آهستگي انجام مي شود. در واقع DSPG بدليل بار نت منفي با بورتزوميب كه در Ph=7 داراي بار نت مثبت است قادر به برقراري پيوند الكترواستاتيك بوده و در انترپ كردن دارو نقش موثري دارد، از طرفي خاصيت فيوزوژنيك داشته و باعث ادغام شدن ليپوزوم به غشاي سلول هدف شده ودر نتيجه منجر به انتقال دارو بدرون سلول و رهش آن در سيتوپلاسم سلول مي گردد . در اين مطالعه علاوه بر فرمولاسيونهاي مورد ادعا ، فرمولاسيون هاي ذكر شده در پتنت هاي قبلي مانند فرمولاسيون (HSPC-chol-mPEG ) نيز به عنوان معياري براي مقايسه ادعا تهيه شدند. مقايسه هم به صورت برون تن وهم به صورت درون تن انجام شد .نتايج به دست آمده نشان داد كه ميزان رهش دارو در فرمولاسيون هاي مورد ادعا نسبت به فرمولاسيون هاي قبلي مورد مقايسه كمتر بوده كه براي دليوري بورتزوميب به محوطه تومور مهم است .لازم به ذكر است كه تفاوت معني داري از نظر سميت سلولي، سايز تومور و بقا بين فرمولاسيون هاي مورد ادعا و فرمولاسيون هاي اشاره شده در اختراعات ديگر وجود داشت.
اسپري يا ژل ليدوكائين حاوي نانو حامل ترخون به علت داشتن اسانس ترخون باعث افزايش اثرگذاري بيحسي داروي ليدوكائين ، سمزدايي و بهبود گردش خون ميشود.اين محصول ازنانو كردن اسانس ترخون با اينولين و بتاسيكلودكسترين حاصل ميشود. در فرآيند فرمولاسيون ابتدا با دستگاه كلونجر از ترخون اسانس گيري شد و با استفاده از نرمافزار آزمايشات طراحي ونتايج توسط آناليزهاي بررسي و بهترين فرمولاسيون جهت تعيين نسبت ديواره به هسته مشخص شد. در ادامه فرمول بهينه تهيه و با ژل و مايع ليدوكائين مخلوط و محصول نهايي بدست آمد. از جمله ويژگي متمايز اين محصول افزايش اثر گذاري بيحسي، سمزدايي و بهبود گردش خون و همچنين استفاده از اسانس گياهي براي بهبود عملكرد ليدوكايين است.
اسكوربيك اسيد (ويتامين ث) پودري سفيد رنگ و غير سمي است كه يكي از ويتامين هاي محلول در آب ولي از نظر خواص بيوشيميايي به شدت ناپايدار است اين خصوصيت باعث مي گردد كه به منظور افزايش پايداري آن و انحلال پذيري در حلال چربي از فرآيند محصور سازي در نانو ميسل استفاده كرد كه مي تواند به راحتي در منابع آرايشي، غذايي و دارويي با پايداري مناسب استفاده گردد. اسكوربيك اسيد همچنين براي توليد كلاژن، التيام زخمها، ايمني سلامت بدن و سيستم عصبي بسياري ضروري و يك آنتي اكسيدان مناسب براي جلوگيري از بيماري ها ميباشد. نانوميسل هاي حاوي اسكوربيك اسيد با استفاده از سورفاكتانت توئين 80 و پايدار كننده آلفا توكوفرول در شرايط دمايي آزمايشگاه به شكل سوسپانسيون شفاف و پايدار تهيه شد. كه در دماي اتاق محلول شفاف و بيشتر شبيه ژل است كه مي تواند بدون كدر شدن با آب رقيق شود و به هنگام حرارت دادن ملايم بدون سختي مخلوط و با محصولات نهايي آبي يا چربي مواد آرايشي و غذايي بدون مراحل پردازش بيشتر همگن شود. كارايي انكپسولاسيون به روش اسپكتروفوتومتري محاسبه شد. سايز ذرات تشكيل شده با پارتيكل سايز آنالايزر و ميكروسكوپ الكتروني به روش TEM گرفته شد.ميانگين قطر اسكوربيك اسيد و درصد محصور سازي اسكوربيك اسيد در نانوميسل به ترتيب 100 نانومتر و 70% درصد به دست آمد. اين مطالعه نشان داد كه اسكوربيك اسيد مي تواند مدت ماندگاري طولاني تري داشته باشد و در برابر عوامل محيطي مانند دما، رطوبت، pH و نور محافظت شود، همچنين با اين روش توانستيم اين ويتامين را محلول در چربي كنيم.
موارد یافت شده: 3