""

رزوواستاتين كلسيم يك عامل بازدارنده ي رقابتي (Competitive inhibitor) آنزيم HMG-CoA reductase مي باشد كه يك عامل سنتزي پايين آورنده چربي خون (LDL بالا، كلسترول بالا و تري گليسيريد بالا) بصورت مصرف خوراكي مي باشد كه در دوزهاي 5, 10, 20, 40mg در دسترس مي باشد و به خانواده اي از داروهاي كاهنده ي چربي خون بنام استاتين ها تعلق دارد. اسم شيميايي آن bis[(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2[methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid] calcium salt مي باشد.

يك فرمولاسيون دارويي براي قرص جوشان دفريپرون شامل دفريپرون و يك تركيب طعم دهنده، حاوي مقدار موثري از يك عامل طعم دهنده و شيرين كننده و مقدار مناسبي از كربنات يا بي كربنات فلز قليايي خاكي و كربوكسيليك آلي به منظور دستيابي به يك pH اسيدي نهايي در حدود 3 مي باشد.

استفاده از روش هاي بسيار ساده و ارزان براي جداسازي مخلوط هاي راسميك (انانتيومر ها) از دغدغه بسياري از محققين در اين زمينه مي باشد. استفاده از PEG هاي اصلاح شده با تركيبات كايرال خاص همانند مندليك اسيد و ... و جداسازي مخلوط انانتيومر ها با استفاده از اين تركيبات در اين اختراع گزارش شده است. از طرفي اين اختراع نه تنها استفاده PEG براي جداسازي انانتيومر ها را گزارش مي دهد بلكه مي توان از اين تركيب براي جداسازي پروتئين ها، آنتي ژن ها و از اين دست موارد بهره گرفت. گروه تحقيقاتي ما در اين زمينه نيز فعاليت خود را با اساتيد برجسته بيوشيمي كشور آغاز نموده است. در فايل پيوست كه مربوط به ثبت اختراع مي باشد سنتز PEG هاي اصلاح شده با R-مندليك اسيد و L-والين براي جداسازي مخلوط راسميك L,D-فنيل آلانين متيل استر و نتيجه آن به همراه چرخش ويژه آورده شده است.

ثبت اختراع كنوني مربوط به تهيه گرانول هاي آماده پرس دارويي با استفاده از دستگاه مخلوط كن- خشك كن مخروطي (Double Cone Blender Dryer, D.C.B.D) مي باشد. در روش كنوني، ابتدا ماده موثره دارويي به همراه مواد جانبي مورد نياز (excipients) به داخل دابل كن بلندر دراير اضافه شده و اجازه داده مي شود تا با چرخش براي مدت زمان لازم، تمامي مواد باهم بخوبي مخلوط گردند. در ادامه با استفاده از محلول گرانولاسيون كه شامل يك ماده چسبانده (binder) مي باشد كه در حلال مناسب حل شده و بروي مواد پاشيده مي شود. البته در هنگام اسپري كردن بايندر بر روي مواد، با استفاده از هواي داغ فيلتر شده تبخير حلال مورد استفاده انجام ميشود لازم بذكر مي باشد كه هواي داغ ورودي با استفاده از خلا به داخل هدايت مي شود. بعد از اتمام عمليات گرانولاسيون و خشك كردن، محتويات D.C.B.D از روي الك با مش و اندازه مشخص (بسته به مشخصات مورد نياز براي گرانول مربوطه) عبور داده ميشوند و سپس گرانول ها به داخل D.C.B.D برگردانده شده و سپس در صورت لزوم با مواد جانبي مورد نياز (excipients) مخلوط شده و جهت انجام تستهاي لازم براي گرانول ها به آزمايشگاه كنترل ارسال مي شود.

1. ارائه روش نوين براي پايين آوردن ناخالصي نيتروزو دي متيل آمين (N-Nitrosodimethylamine, NDMA) موجود در ماده موثره داروئي (م.م.د) والسارتان به كمتر از 0.3ppm (منطبق با دستورالعمل FDA) 2. ارائه روش نوين براي حذف ناخالصي نيتروزو دي متيل آمين (NDMA) موجود در ماده موثره داروئي (م.م.د) والسارتان 3. تهيه نمك آمونيوم والسارتان و سپس تبديل به كلسيم والسارتان جهت پايين آوردن ناخالصي نيتروزو دي متيل آمين 4. انجام مراحل بند 3 براي بار دوم جهت حذف ناخالصي دي متيل نيتروزآمين

تهيه فرمولاسيون قرص دفريپرون 500 ميلي گرمي جوشان جهت حل مسائل و مشكلات گوارشي بيماران تالاسمي ماژور كه مصرف كننده اين دارو مي باشند.