اين دارو نوعي تركيب ضد انعقاد خون و مهار كننده مستقيم، انتخابي و برگشت پذير فاكتور Xa در مسير انعقادي داخلي و خارجي است كه موجب قطع چرخه انعقادي مي¬¬شود و از تشكيل لخته¬¬هاي خوني جلوگيري مي¬¬¬نمايد. ريواروكسابان به منظور پيشگيري و همچنين درمان ترومبوز وريدي عمقي (DVT) استفاده مي¬¬شود. ترومبوز وريدي عمقي ممكن است به آمبولي ريوي منجر شود كه مي¬¬تواند تهديد كننده حيات باشد. اين دارو همچنين در افراد مبتلا به فيبريلاسيون دهليزي استفاده مي¬¬شود. فيبريلاسيون دهليزي نوعي اختلال ريتم قلب است و مي¬¬تواند به سكته مغزي منجر شود. اين دارو خطر سكته¬¬هاي مغزي را در اين افراد كاهش مي¬¬دهد.در اين بخش اطلاعات نحوه تهيه ماده موثره ريواروكسابان جهت رفع نياز كشور بيان گرديده است. ريواروكسابان داراي نام شيميايي -\t5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide بوده در روند مورد بحث در اين نوآوري دستيابي به ريواروكسابان از طريق واكنش 4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone. HCl با ساختار شيميايي ذيل و 5-كلروتيوفن-2-كربونيل كلرايد با و در حلال دي كلرو متان انجام مي پذيرد. شماي كلي اين واكنش را در شكل ذيل مي بينيم. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره ريواروكسابان در داخل كشور ميسر گرديد.

اين اختراع شامل پروسه توليد نيمه صنعتي ماده موثره ريلوزول با نام شيميايي 2-آمينو-6-(تري فلورومتوكسي)بنزوتيازول مي باشد. اين پروسه شامل واكنش تركيب شيميايي پاراتري فلورومتوكسي آنيلين با تركيب شيميايي آمونيوم تيو سيانات در حضور برم و حلال استيك اسيد براي تهيه تركيب شيميايي 2-آمينو-6-(تري فلورومتوكسي)بنزوتيازول مي باشد. ريلوزول تهيه شده داراي نقطه ذوب 118-116درجه سانتيگراد مي باشد

اين اختراع شامل پروسه توليد نيمه صنعتي ماده مؤثره ايرينوتكان هيدروكلريد تري هيدرات با نام شيميايي (اس)-4و11- دي اتيل-3و4و12و14-تترا هيدرو-4- هيدروكسي-3و4- دي اكسو 1 اچ- پيرانو ] ‘3و’4: 6و7[ - ايندوليزينو]1و2-b [ كوئينولين-9-ايل- ] 1و’4 بي پيپريدين[ - ‘1-كربوكسيلات هيدروكلريد تري هيدرات مي باشد. اين پروسه شامل واكنش تركيب شيميايي 7- اتيل-10- هيدروكسي كامپتوتسين با تركيب شيميايي [ 1و ‘4] بي پيپريدنيل- ‘1- كربونيل كلرايد هيدروكلرايد در حضور حلال دي تري اتيل آمين و پيريدين داخل حلال دي كلر.متان براي به دست آوردن تركيب شيميايي (اس)-4و11- دي اتيل-3و4و12و14-تترا هيدرو-4- هيدروكسي-3و4- دي اكسو 1 اچ- پيرانو ] ‘3و’4: 6و7[- ايندوليزينو]1و2-b [ كوئينولين-9-ايل- ] 1و’4 بي پيپريدين[ - ‘1-كربوكسيلات هيدروكلريد تري هيدرات مي باشد. ايرينوتكان هيدروكلريد تري هيدرات تهيه شده داراي نقطه ذوب 256-250 درجه سانتي گراد مي باشد.

ام اس يـك بيمـاري خـود ايمنـي اسـت كـه در آن سـلول هاي سيسـتم ايمنـي(لنفوسـيت هـاي TوB ) پيامـي را به اشـتباه دريافت كـرده و به اعصـاب سيسـتم عصبـي مركزي كه شـامل مغز و نخاع اسـت، حمله مي كننـد . ايـن مناطـق آسـيب ديـده بـه صـورت پـلاك در ام آر آي ديـده مـي شـوند و مـي تواننـد مشـكلاتي را بـراي فـرد بـه وجـود آورنـد كـه بـا كـم كـردن فعاليـت سـلول هـاي سيسـتم ايمنـي مـي تـوان التهاب و آسـيب وارده را محـدود كـرد. تري فلونومايد دارويي است كه براي درمان فرم عودكننده ام اس تجويز مي شود. در مطالعـات بالينـي انجـام شـده نشـان داده شـد كـه تـري فلونومايـد مـي توانـد موجـب كاهـش ميـزان ناتواني بيمـار، كاهش تعـداد دفعات عـود بيمـاري ام اس و بهبـود داده هـاي ام آر آي در طـي درمان بيماري ام اس در افـراد مصـرف كننـده آن شـود. پروفايـل عـوارض جانبـي تريفلونومايـد براسـاس نتايـج حاصلـه از مطالعـات انجـام شـده قابـل تحمـل و كنتـرل مي باشـد. تري فلونومايد داراي نام شيميايي: (Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl] but-2-enamide بوده در اين روش واكنش به وسيله تركيب 5- متيل –ان-(4 - (تري فلوئورو متيل) فنيل) – ايزوكسازول-4-كربوكساميد (لفلونومايد) در حضور سديم هيدروكسيد و هيدروكلريك اسيد، تركيب تري فلونومايد سنتز ميشود. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره تري فلونومايد در داخل كشور ميسر گرديد

جفي تينيب داراي نام شيميايي N- (3-كلرو-4- فلوئورو فنيل)-7- متوكسي-6-(3- مورفولينو پروپوكسي) كوينازولين-4-آمين يك داروي ضد سرطان براي درمان سرطان ريه و پستان و ديگر سرطان هاي موجود است. در اين روش واكنش به وسيله4-(3-كلرو- 4- فلوئورو- فنيل آمين)-1-متوكسي كوينازولين و 4-(3-كلرو-پروپيل)-مورفولين و در حضور پتاسيم كربنات و DMF، تركيب جفي تينيب سنتز ميشود. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره جفي تينيب در داخل كشور ميسر گرديد.

اين دارو به صورت قرص بوده و باعث بهبود راه رفتن بيماران مبتلا به ام اس مي شود. مولتيپل اسكلروز (ام.اس.)يك بيماري مزمن و بالقوه ناتوان كننده است كه سيستم عصبي مركزي شامل مغز و نخاع را درگير مي كند.پزشكان و محققين گمان مي كنند بيماري احتمالاً يك بيماري خود ايمني باشد،به اين معنا كه سيستم ايمني قسمتي از بدن را مانند يك جسم خارجي مورد حمله قرار مي دهد.در مولتيپل اسكلروز، بدن بطور نادرست پادزهرها و گلبولهاي سفيد خوني راعليه پروتئين هاي غلاف ميلين،كه اعصاب موجود در مغز و نخاع را احاطه كرده اند، هدف مي گيرد.اين امر سبب التهاب و صدمه به غلاف و نهايتا ًاعصابي كه آنها را پوشانده مي شود. نتيجه بصورت مناطق اسكار(اسكلروزيس)مي باشد.نهايتاً،اين آسيب سبب كندي يا توقف سيگنالهاي عصبي كه هماهنگي عضلاني، قدرت، حس و ديد را انجام مي دهند، مي شود. داروهاي فعلي براي درمان ام‌اس دستگاه ايمني را مهار مي‌كنند. اين داروها براي كندكردن پيشرفت بيماري مفيد هستند، اما نمي‌توانند كاركرد حسي يا حركتي مختل‌شده را بهبود بخشند. فمپريدين مشكل تخريب‌شدن ميلين را برطرف نمي‌كند. در عوض، تصور بر اين است كه اين دارو با مسدودكردن كانال‌هاي يون پتاسيم بر روي سطح سلول‌هاي عصبي عمل مي كند. اين كانال‌ها تفريبا مانند دروازه‌ عمل مي‌كنند، و به تنظيم تكانه‌هاي الكتريكي كه در طول عصب سير مي‌كنند ياري مي رسانند. فمپريدين داراي نام شيميايي pyridin-4-amine مي باشد كه در اين روش با استفاده از واكنش 4- سيانو پيريدين ، هيپو كلريك سديم و سود توليد مي شود.

دي متيل فومارات يك دارو براي درمان بيماران مبتلا به ام اس پيشرونده است. اين دارو علاوه بر اثرات مهار سلولهاي ايمني، اثرات ضد اكسيدان نيز دارد كه مي تواند سبب محافظت بيشتر سلولهاي عصبي مغز و نخاع شود. پس از سنتز دي متيل فومارات خام بايد آن را توسط مخلوطي از متانول و آب خالص سازي نمود. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره دي متيل فومارات در داخل كشور ميسر گرديد

خلاصه تهيه ماده توفاستينيب سيترات: توفاستينيب سيترات داروي خوراكي تاييد شده با فرمول C22H28N6O8 ميباشد كه براي درمان آرتريت روماتوئيد ميباشد. اين دارو مهار كننده JANUS KINASE يا JAK ناميده ميشود و در بيماران داراي آرتريت روماتوئيد متوسط تا شديد كه به متوتراكسات پاسخ مناسبي نداده اند استفاده مي گردد. اين دارو براي درمان طاسي نيز موثر است و ميتواند با غيرفعال كردن حمله سيستم ايمني به فوليكول هاي مو عمل كند. توفاستينيب سيترات داراي نام شيميايي 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid;3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile بوده در روند مورد بحث در اين نوآوري دستيابي به توفاستينيب سيترات از طريق واكنش تركيب N- متيل-N – ((3R,4R) -4- متيل پاي پيريدين-3- ايل)-7H- پيرول (2,3-d) پيريميدين – 4 آمين در حضور اتيل سيانو استات، سيتريك اسيد مونوهيدرات و 1,8-دي آزو بايسيكلو (5,4,0) آن دك – 7- اين در حلال 1-بوتانول و آب انجام مي پذيرد. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره توفاستينيب سيترات در داخل كشور ميسر گرديد.

اين دارو براي سرطان پيشرفتۀ كليه از نوع (RCC)، سرطان سينه، سرطان ريه و ساركوم پيشرفتۀ بافت نرم مورد استفاده قرار ميگيرد. پازوپانيب مهار كننده مولتي تيروزين كينازهاي مختلف از جمله گيرندۀ VEGF، c-KIT و گيرندۀ فاكتورهاي رشد مي باشد. در اين بخش اطلاعات نحوه تهيه ماده موثره پازوپانيب هيدروكلرايد جهت رفع نياز كشور بيان گرديده است. پازوپانيب هيدروكلرايد داراي نام شيميايي -\t5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2 methyl benzene sulfonamide; hydrochloride در روند مورد بحث در اين نوآوري دستيابي به پازوپانيب هيدروكلرايد از طريق واكنش N- (2- كلرو پيريميدين -4- ايل) –N، 2 ، 3- تري متيل- 2H- ايندازول-6- آمين با و 5- آمينو-2- متيل بنزن سولفوناميد و در حلالهاي متانول و ايزوپروپيل الكل انجام مي پذيرد. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره پازوپانيب هيدروكلرايد در داخل كشور ميسر گرديد.

كريزوتينيب يك داروي خوراكي با فرمول مولكولي C21H22Cl2FN5O مي باشد كه در سال 2011 توسط سازمان غذا و داروي آمريكا مورد تأييد قرار گرفته است. كريزوتينيب (Crizotinib) با نام تجاري زالكوري (Xalkori) يك داروي ضد سرطان است، كه از رشد و گسترش سلول هاي سرطاني در بدن جلوگيري مي‌كند. اين دارو نخستين و تنها داروي مورد تاييد سازمان غذا و دارو مي¬باشد، كه براي بيماران مبتلا به سرطان ريه سلول غيركوچك و ROS-1-positive تجويز مي‌شود. خصوصياً بيماران مبتلا به سرطان ريه سلول غيركوچك كه تغييرات ژنROS-1 ، با تغييرات ژن ALK همراه است. كريزوتينيب مي تواند با بلاك كردن فعاليت پروتئين ROS-1 در تومورهايي كه دچار تغييرات ژن ROS-1 شده‌اند، سرطان ريه سلول غيركوچك را از رشد و گسترش بازدارد و نيز اين دارو يك مهار كننده تيروزين كيناز مي¬باشد، كه كارايي آن مسدود كردن آنزيمي به نام لنفوم كيناز است.