اختراع دارورساني به كولون پلت هاي مزالازين با استفاده از روكش متشكل از مخلوط اتيل سلولز و اودراژيت S، كه در زمينه دارورساني هدفمند به كولون جهت درمان بيماري التهابي روده (IBD) كاربرد دارد؛ براي حل اين مشكل كه در فرمولاسيون خارجي موجود (Asacol) كه فرم تجاري قرص داروي مزالازين است، در آن از يك روكش وابسته به pH استفاده شده، كه در pH 7 و بالاتر قابل حل مي باشد و از آنجايي كه pH دستگاه گوارش در برخي بيماران داراي IBD كمتر از 7 مي باشد لذا دارو بدون جذب از بدن دفع مي شود، همچنين فراورده ديگر (Pentasa) كه در آن از يك روكش وابسته به زمان استفاده شده عملكرد خوبي نشان نداده است و 55-50 درصد دارو در معده آزاد مي شود. براي غلبه بر اين مشكلات با اين راه حل كه استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت S) و پليمر وابسته به زمان (اتيل سلولز) در تركيب با هم و قرارگيري به صورت يك لايه روكشي بر روي پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. علاوه بر رفع مشكلات فوق، اختراع حاضر كارايي بسيار بالا و قيمت تمام شده بسيار پاييني دارد.

اختراع ساخت پلت هاي 5-آمينوساليسيليك اسيد و بهينه سازي آنها با استفاده از روكش حاوي اودراژيت FS و RS كه در زمينه دارورساني هدفمند به كولون جهت درمان بيماري التهابي روده كاربرد دارد؛ براي حل اين مشكل كه در فرمولاسيون خارجي موجود (Asacol) كه فرم تجاري قرص داروي 5-آمينوساليسيليك اسيد است، در آن از يك روكش وابسته به pH استفاده شده، كه در pH 7 و بالاتر قابل حل مي باشد و از آنجايي كه pH دستگاه گوارش در برخي بيماران داراي IBD كمتر از 7 مي باشد لذا دارو بدون جذب از بدن دفع مي شود، همچنين فراورده ديگر (Pentasa) كه در آن از يك روكش وابسته به زمان استفاده شده عملكرد خوبي نشان نداده است و 55-50 درصد دارو در معده آزاد مي شود براي غلبه بر اين مشكلات با اين راه حل كه استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت FS) و پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) در تركيب با هم و قرارگيري به صورت يك لايه روكشي بر روي پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. علي رغم رفع مشكلات فوق، اختراع حاضر كارايي بسيار بالا و قيمت تمام شده بسيار پاييني دارد.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي 5-آمينو ساليسيليك اسيد به روده بزرگ تعبيه شده است. مكانيسم عمده اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت شكل دارويي و فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش مي باشد. اما در سيستم هاي جديد تر سعي شده است از تركيب اين سيستم ها استفاده شود. مزيت اين سيستم ها اين است كه وابستگي سيستم تركيبي به تغييرات شرايط فيزيولوژيكي دستگاه گوارش كمتر خواهد بود و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از دو سيستم شامل پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) و پليمر وابسته به تجزيه ميكروبي (اينولين) در تركيب با هم مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اين دو سيستم علاوه بر اينكه از آزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر جلوگيري خواهد نمود با توجه به طبيعت پليمرهاي حساس به تجزيه ميكروبي كه آنزيم هاي تجزيه كننده آن فقط در كولون يافت مي شود باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. نتايج بررسي هاي in-vitro و in-vivo عملكرد عالي اين سيستم دارورساني در درمان بيماري التهابي روده را نشان دادند.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي 5-آمينوساليسيليك اسيد به روده بزرگ (كولون) طراحي شده است. مكانيسم عمده در كنترل رهش دارو از اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت، شكل دارويي و يا فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش بوده است. در سيستم هاي جديد تر سعي شده است از تلفيق مكانيسم هاي مختلف استفاده شود. مزيت اين سيستم ها اين است كه وابستگي سيستم تركيبي به تغييرات تنها يك فاكتور فيزيولوژيكي دستگاه گوارش كمتر خواهد بود و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت FS) و پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) در روكش و حضور اينولين در ساختمان پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اودراجيت FS و RS در روكش از آزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر جلوگيري كرده و با توجه به طبيعت پليمرهاي حساس به pH كه در ناحيه كولون يونيزه و حل شده آزاد سازي دارو از پلت آغاز مي شود. همچنين حضور اودراژيت RS از رهش ناگهاني دارو در pH ناحيه كولون ممانعت بعمل مي آورد و باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. وجود اينولين در ماتريكس پلت و تجزيه ميكروبي آن به رهش اختصاصي دارو از پلت در ناحيه فعاليت (كولون) آنزيم هاي تجزيه كننده اين پلي ساكاريد مي انجامد. با تلفيق و به كارگيري اين سه سيستم در تهيه پلت هاي روكش دار 5-آمينوساليسيليك اسيد مي توان دارورساني هدفمند به ناحيه كولون داشت. نتايج بررسي هاي in-vitro و in-vivo عملكرد عالي اين سيستم دارورساني در درمان بيماري التهابي روده را نشان دادند.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي مزالازين به روده بزرگ طراحي شده است. مكانيسم عمده اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت شكل دارويي و فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش مي باشد. مزيت اين سيستم ها وابستگي كم سيستم تركيبي به تغييرات شرايط فيزيولوژيكي دستگاه گوارش ميباشد و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH و پليمر وابسته به زمان در تركيب با هم مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اين دو سيستم علاوه برآزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر يونيزه شده و باعث آزاد سازي دارو از پلت مي شوند. همچنين استفاده از اودراژيت RS و يا اتيل سلولز به عنوان سيستم وابسته به زمان به همراه سيستم وابسته به pH، از رهايش ناگهاني دارو در pH ناحيه كولون ممانعت بعمل مي آورد و باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. با اين عمل داروي مزالازين به خوبي در معرض تمامي نواحي ملتهب كولون قرار مي گيرد.