خلاصه : نانوذرات جامد ليپيدي به عنوان سيستم دارو رساني جهت كنترل رهايش دارو مورد مطالعه قرار گرفتند. اين سيستم مزايايي نظير: زيست تخريب پذيري، توليد آسان و امكان افزايش مقياس توليددر مقياس صنعتي، قيمت ارزان، امكان لود داروهاي آبدوست و چربيدوست، ميزان بالاي سوار شدن دارو را رارا مي باشد . آمپي سيلين به عنوان يك آنتي بيوتيك بتالاكتام جهت انباشته شدن درون نانوذرات جامد ليپيدي براي كنترل رهايش و آزاد سازي دارو و افزايش فواصل مصرف و كاهش دوز استفاده دارو و همينطور كاهش مقاومت باكتري ها در برابر آنتي بيوتيك مورد مطالعه قرار گرفت. سايز نانوذرات آمپي سيلين بارگيري شده در سيستم حامل كلوئيدي – مقدار بارگيري دارو توسط ذرات – رهايش دارو – مرفولوژي و همينطور اثرات آنتي باكتريال ذرات حاوي آمپي سيلين مورد ارزيابي قرار گرفتند. جهت اندازه گيري(MIC) يا كمترين غلظت مهاري آنتي بيوتيك در برابر رشد باكتري ها و همينطور (MBC) يا همان كمترين غلظت از آنتي بيوتيك كه در آن هيچ گونه باكتري رشد نكند از متد The conventional broth micro dilution tube استفاده شد. باكتري هاي مورد استفاده در اين تكنيك در محيط خارج بدن عبارتند از : سودوموناس آئروژينوزا – استافيلوكوكوس اورئوس – اي كلاي. نانوذرات آماده شده سايزي برابر با 150 نانومتر و درصد بارگيري3 ± 77% را نشان دادند. همه ذرات ايجاد شده شكلي كروي داشته و همينطور ميزان 95% از داروي موجود درون ذرات بعد از 24 ساعت آزاد شد كه نسبت به آمپي سيلين آزاد افزايش چشمگير زمان اثر شكل دارويي آنتي بيوتيكي را خواهد داشت. همينطور ميزان(MIC) در ذرات جامد ليپيدي حاوي آمپي سيلين در مقايسه با آمپي سيلين فرم آزاد در مقابله با باكتري هاي سودوموناس آئروژينوزا - استافيلوكوكوس اورئوس - اي كلاي بسيار كاهش مي يابد.

در اين اختراع نانوذرات جامد ليپيدي حاوي كوركومين تهيه شد. سايز ذرات 112 نانومتر و لود دارو 71% و شكل ذرات كروي گزارش شد. رهش دارو آهسته و در طول 48 ساعت بيش از 92% ماده رهش يافت. آهسته رهش شدن با مطالعات DSC نيز اثبات شد خواص آنتي باكتريال مطالعه شد و افزايش اثر اثبات شد. جهت افزايش پايداري فريز درايينگ با استفاده از محافظهاي سرمايي انجام شد

اختراع حاضر درمان سرطان با استفاده از بورتزوميب محصور شده در فرمولاسيون هاي ليپوزومي داراي فسفاتيديل گليسرول است كه مربوط به سيستم حمل داروي ضد سرطان بورتزوميب با استفاده از فسفاتيديل گليسرول مي باشد و در درمان سرطان مالتيپل ميلوما كاربرد دارد. اين اختراع يك فرمولاسيون ليپوزومي حاوي فسفوليپيدهاي فسفاتيديل گليسرول با 2 زنجيره اسيد چرب اشباع 14 تا 18 كربنه مي باشد و تا كنون در اختراعات و فرمولاسيونهاي قبلي مرتبط با داروي بورتزوميب به آن اشاره نشده است. در اختراع حاضر فرمولاسيون ليپوزومي ارائه شده داراي فسفوليپيدهاي ) HSPC) Hydrogenated soyphosphatidylcholine) ، (DSPG) 1,2-distearoyl-sn-glycero-3- phosphatidylgelycerol ، 1و2dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine)DPPC), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphol(DPPG) وكلسترول مي باشد. فرمولاسيون ليپوزومي مورد نظر در محلول مانيتول/ اسيد استيك با pH=7 به عنوان بافر ، حل و به روش ethanol injection تهيه شد. پس از حل كردن فيلم ليپيدي، براي حذف مانيتول ،اسيد استيك و اتانول ، دياليز در بافر PBS با pH=7 انجام شد .بعد از دياليز سوسپانسيون ليپوزومي به صورت Over night با دارو انكوبه گرديد.نهايتا براي حذف داروي انكپسوله نشده نيز از روش دياليز با بافرهاي PBS وسوكروز /فسفات با pH=7 استفاده شد . دارو بدليل هيدروفوب بودن براحتي مي تواند از غشا ليپوزوم عبور كند و وارد آن شود ولي در داخل ليپوزوم با مانيتول و DSPG به عنوان انترپ كننده ها پيوند برقرار كرده و در داخل ليپوزوم بدام مي افتد، در نتيجه دارو قادر به خروج از ليپوزوم نيست، به همين دليل رهش دارو به آهستگي انجام مي شود. در واقع DSPG بدليل بار نت منفي با بورتزوميب كه در Ph=7 داراي بار نت مثبت است قادر به برقراري پيوند الكترواستاتيك بوده و در انترپ كردن دارو نقش موثري دارد، از طرفي خاصيت فيوزوژنيك داشته و باعث ادغام شدن ليپوزوم به غشاي سلول هدف شده ودر نتيجه منجر به انتقال دارو بدرون سلول و رهش آن در سيتوپلاسم سلول مي گردد . در اين مطالعه علاوه بر فرمولاسيونهاي مورد ادعا ، فرمولاسيون هاي ذكر شده در پتنت هاي قبلي مانند فرمولاسيون (HSPC-chol-mPEG ) نيز به عنوان معياري براي مقايسه ادعا تهيه شدند. مقايسه هم به صورت برون تن وهم به صورت درون تن انجام شد .نتايج به دست آمده نشان داد كه ميزان رهش دارو در فرمولاسيون هاي مورد ادعا نسبت به فرمولاسيون هاي قبلي مورد مقايسه كمتر بوده كه براي دليوري بورتزوميب به محوطه تومور مهم است .لازم به ذكر است كه تفاوت معني داري از نظر سميت سلولي، سايز تومور و بقا بين فرمولاسيون هاي مورد ادعا و فرمولاسيون هاي اشاره شده در اختراعات ديگر وجود داشت.

نظر به وقوع سوختگي ناشي از حوادث گوناگون و درسنين مختلف، ارائه درمانهاي موثر و بي خطر خدمت مهمي به سلامت جامعه مي باشد. در اختراع حاضر با بهره گيري فناوري نانو و كاربردي كردن اختراعات پيشين گروه محققين حاضر و ادغام آنها با علم فرمولاسيون، دو فرمولاسيون موثر، بي ضرر، ارزان جهت درمان سوختگي ارائه شد. بكارگيري از تركيبات طبيعي و سنتتيك در كنار هم در طراحي اين دو محصول از نقاط قوت طرح محسوب مي شود. بهره گيري از ويژگيهاي منحصر بفرد كوركومين و افزايش آن ويژگيها با بهره گيري از علم نانو و ازبين بردن مقاومتهاي باكتريايي در غلظتهاي پايين براي داروي آپي سيلين از ديگر نقاط قوت طرح مي باشد. اثربخشي ضدباكتريايي محصولات در شرايط برون تن ثابت شد و اثر بخشي در التيام سوختگيها با ايجاد مدل سوختگي بر روي حيوان به اثبات رسيد. تهيه نانوذرات و فريزدرايينگ آنها در اسكيل نيمه صنعتي انجام شد كه اين ارزش طرح مي افزايد. كاهش عوارض جانبي ناشي از مصرف تركيبات نقره در سوختگيها از ديگر مزاياي محصولات معرفي شده مي باشد. محصولات مورد ادعا قابليت استفاده در هر مكاني را خواهند داشت. محصولات منجر به التيام محل سوختگي و ممانعت از آلودگيهاي ناشي از سوختگي مي گردند.

عنوان اختراع: فرمولاسيون ژل حاوي نانوكوركومين – نانو نقره جهت ممانعت از ايجاد و درمان عفونت در سوختگي ها زمينه فني اختراع : استفاده از فناوري نانو در تسريع ترميم زخم سوختگي و كنترل عفونتهاي حادث در سوختگيها مشكل فني: كوركومين بعنوان ماده موثره زردچوبه، سابقه مصرف طولاني در بسياري كشورها از جمله ايران به جهت خواص درمانيش شامل: ضد التهابي،ضد باكتريايي،ضد ويروسي،.... دارد. مشكل موجود بر بهره گيري مناسب از چنين تركيبي، حلاليت پايين اين ماده و به تبع آن جذب پايين آن است. نقره بعنوان يك ماده داراي خاصيت ضدباكتريايي در حال استفاده در دنياست و فرم نانويي آن نيز مصرف داردكه در مصارف طولاني يا با غلظتهاي بالا ايجاد سميت مي نمايد. راه حل ارائه شده: در اين طرح به كمك نانوتكنولوژي سعي بر طراحي فرمولاسيون ژل از تركيب دوماده مذكور شد به گونه ايكه از اثر هم افزايي آنها بهره برداري شود و در غلظتهاي پايين تر آثار درماني مطلوب حاصل شود و از بروز سميتها ممانعت شود و هزينه مواد موثره كاهش يابد. كاربردهاي اصلي اختراع: امكان درمان انواع سوختگيها هيچ فرمولاسيون مشابهي از اين فرمول كه حاوي نانوذرات ليپيدي كلسترول +اسيداستئاريك از كوركومين و نانونقره باشد وجود ندارد و گزارش نشده است.