فرآيند صنعتي تهيه ي ماده موثره دارويي ضد سرطان سيتارابين

اختراع كنوني مربوط به يك روش اصلاح و بهينه سازي شده، ساده و با قابليت صنعتي شدن براي تهيه تركيب 2-دٱكسي-2و2-دي فلوئوروسايتيدين يا جم سيتابين (Gemcitabine)با خلوص و بازده بالاتر از بازده هاي گزارش شده ميباشد. در ابتدا سيتوزين در حضور هگزا متيل دي سيلازان و سولفات آمونيوم در حلال تالوئن سيليل دار شده و در ادامه با افزايش تركيب 2- دٱكسي-2و2-دي فلوئورو-دي-اريترو-پنتافورانوز-3و5-دي بنزوات-1-آلفا-متان سولفونات، مخلوطي از آنومرهاي آلفا و بتاي تركيب 3و5-دي-او-بنزوئيل-آلفا/بتا-2- دٱكسي-2و2-دي فلوئوروسايتيدين هيدروكلرايد با نسبت α/ βحدود 5:1 حاصل مي شود كه در ادامه ي خالصسازي، آنومر بتاي خالص 3و5- دي-او-بنزوئيل-بتا-2- دٱكسي-2و2-دي فلوئوروسايتيدين با استفاده از يك باز آلي در حلال پروتيك مانند الكل ها حاصل مي شود. با هيدروليز اين تركيب در حضور آمونيوم هيدروكسيد در حلال پروتيك و تبديل آن به به نمك هيدروكلرايد، جم سيتابين هيدروكلرايد خالص حاصل مي شود

اختراع كنوني مربوط به يك روش اصلاح و بهينه سازي شده، ساده و با قابليت صنعتي شدن براي تهيه دوسه تكسل (Docetaxel) با خلوص و بازده بالا تر از بازده هاي گزارش شده ميباشد. در ابتدا 10-داستيل باكاتين در حضور كلرو استيل كلرايد در حلال دي كلرو متان محافظت شده و سپس با تركيب 4S,5R)-3-(N- BOC)-2-paramethoxyphenyl-4-phenyl-oxazolidine-5-carboxylic acid) در حلال تولوئن وارد واكنش مي گردد. محصول بدست آمده را در مرحله اول با مخلوطي از استيك اسيد، تري فلورو استيك اسيد وارد واكنش كرده تا گروه محافظ 4-متوكسي بنزآلدهيد حذف گردد. پس از خالص سازي، محصول ماقبل دوسه تكسل با مخلوطي از پبريدين و آمونياك گروه محافظ زدايي شده و با حذف گروه كلرو استيل و خالص سازي لازم محصول دارويي دوسه تكسل حاصل ميگردد كه با اضافه نمودن آب و مواد افزودني تبديل به ويال تزريقي ميگردد.