فرآیند تهیه ی ماده موثره دارویی ضد سرطان جم سیتابین هیدروكلراید

خلاصه اختراع :

اختراع كنونی مربوط به یك روش اصلاح و بهینه سازی شده، ساده و با قابلیت صنعتی شدن برای تهیه تركیب 2-دٱكسی-2و2-دی فلوئوروسایتیدین یا جم سیتابین (Gemcitabine)با خلوص و بازده بالاتر از بازده های گزارش شده میباشد. در ابتدا سیتوزین در حضور هگزا متیل دی سیلازان و سولفات آمونیوم در حلال تالوئن سیلیل دار شده و در ادامه با افزایش تركیب 2- دٱكسی-2و2-دی فلوئورو-دی-اریترو-پنتافورانوز-3و5-دی بنزوات-1-آلفا-متان سولفونات، مخلوطی از آنومرهای آلفا و بتای تركیب 3و5-دی-او-بنزوئیل-آلفا/بتا-2- دٱكسی-2و2-دی فلوئوروسایتیدین هیدروكلراید با نسبت α/ βحدود 5:1 حاصل می شود كه در ادامه ی خالصسازی، آنومر بتای خالص 3و5- دی-او-بنزوئیل-بتا-2- دٱكسی-2و2-دی فلوئوروسایتیدین با استفاده از یك باز آلی در حلال پروتیك مانند الكل ها حاصل می شود. با هیدرولیز این تركیب در حضور آمونیوم هیدروكسید در حلال پروتیك و تبدیل آن به به نمك هیدروكلراید، جم سیتابین هیدروكلراید خالص حاصل می شود