سامانه ي تراپوستي نوين ريواستيگمين

ليپوزوم ها به عنوان حامل هاي مناسبي براي حمل داروها شناخته شده اند كه به صورت فرمولاسيون هاي مختلف از جمله سوسپانسيون هاي ليپوزومي، سيستم هاي منجمد خشكاني و كرم ها موجود هستند. در اختراع انجام گرفته، پچ دارئو در چسب بر پايه ليپوزوم جهت داروي دسموپرسين استات ساخته شده است. براي اين منظور ابتدا ترنسفرزوم ها يا ليپوزوم هاي بسيار متعطف بر پايه فسفاتيديل كولين 95 درصد (فسفوليپون 90G) و فسفاتيديل كولين 50 درصد (فوسال 50PG) تهيه و بهينه شده است. سپس جهت به دست آوردن پچ هيبريدي جديد تحت عنوان پچ ليپوزومي دارو در چسب، ليپوزوم هاي تهيه شده به چسب هاي پايه آكريلات با عامليت هاي مختلف افزوده گرديد. از دسموپرسين استات به عنوان داروي پپتيدي مدل استفده شد. پس از شناسايي ليپوزوم ها، خواص چسبناكي و پوستگي سامانه، اندازه گيري شده و نفوذ پوستي دارو از ميان پوست موش صحرايي مورد بررسي قرار گرفته است. مشاهده گرديده كه با افزايش مقدار ليپوزوم در سامانه هاي دارو در چسب، سرعت نفوذ پوستي دارو افزايش مي يابد. همچنين مشاهده شد كه پروفايل نفوذي، زمان بازداري و فلاكس به دست آمده با تغيير در عامليت چسب تغيير پيدا مي كند. با توجه به اينكه هيچگونه نفوذي از سامانه كنترلي بدون ليپوزوم مشاهده نشد، نتيجه گيري گرديد كه ليپوزوم نقش افزاينده نفوذ را در اين سامانه ها را بر عهده دارد.

توجه به سامانه هاي نوين دارو رساني در صنايع همزمان با عرضه داروهاي با منشأ بيوتكنولوژي آغاز شد. سامانه هاي دارو رساني تراپوستي در حال حاضر يك جايگزين مناسب براي سامانه هاي دارورساني خوراكي و تزريقي هستند. هدف از اين اختراع ساخت ميكرو امولسيون هاي آب در روغن دسموپرسين استات و تعيين تركيب بهينه براي فرمولبندي اين سامانه با تأكيد بر كنترل سرعت عبور پورتس دسموپرسين استات است. اجزاي ميكروامولسيون ها شامل: تركيب تويين 80 و اسپن 80 به عنوان مواد فعال سطحي، 1- دكانول به عنوان كمك فعال سطحي و ايزو پروپيل مايريستات به عنوان فاز روغني هستند. با تعيين متغيرهاي مستقل HLB (تعادل ابدوستي و آبگريزي مواد فعال سطحي) بين 7 تا 90 S/Cs (مواد فعال سطحي به ماده كمك فعال سطحي) بين 2:1 تا 5:1 و Smix/Oil (مجموعه مواد فعال سطحي و كمك فعال سطحي به فاز روغني ) بين 5:5 تا 7:3 فرمولبندي هاي مورد نياز توسط نرم افزار Design-Expert 7.0.0 مشخص گرديد و پايداري آن ها بررسي شد. نتايج آزمون عبور پوستي نشان داد كه با كاهش S/Cs و Smix/Oil و با افزايش HLB سرعت عبور پوستي افزايش مي يابد. ميكرو امولسيون بهينه ارايه شده توسط نرم ازار داراي HLB=8 و S/Cs=3/01:1 و Smix/Oil=5/46:4/54 است. سپس پايداري تركيب بهينهن، اندازه ذرات و سرعت عبور پوستي آن اندازه گيري شد. پس از انجام آزمون عبور پوستي بر روي محلول دارو مشخص شد كه ميكرو امولسيون ها عبور پوستي دارو را بين 1/57 تا 4/45 نسبت به محلول دارو افزايش مي دهند.