سرطان يكي از بزرگترين مشكلات امروزه بشريت است كه سلامتي انسان ها را تهديد مي كند. امروزه سرطان ها از مهم ترين دلايل مرگ و مير كودكان و بزرگسالان در دنيا به شمار مي روند. شروع سرطان از تكثير بيش از حد و كنترل نشده سلول هاي بدن و گسترش كلون هاي بدخيم و تغيير شكل يافته منشا مي گيرد. در سال هاي اخير تلاش هاي فراواني براي مبارزه با اين بيماري در نتيجه پيشرفت در زيست شناسي سلولي و مولكولي شده كه منجر به توسعه عوامل ضد سرطان قوي گرديده است. هيبريد كردن داروها يكي از استراتژي‌هاي موثر در جهت درمان سرطان بوده است. استفاده از داروهاي پلي فارماكولوژي كه در آن يك مولكول واحد مي‌تواند در دو يا تعداد بيشتري مسير سيگنالينگ مرتبط با بيماري شركت داشته باشد نيز اثر درماني مطلوبي مي‌تواند نشان دهد. با توجه به شواهد موجود در بهبود اثرات ناشي از هيبريد كردن حلقه‌هاي هتروسيكل، در اين پروژه 4 مشتق هيبريد كومارين- تريازول را طراحي و سنتز نموديم و اثرات سيتوتوكسيك آن در شرايط برون تني بر سلول هايA549, MCF7 با ارزيابي ميزان زنده بودن سلول ها بررسي شدند. نتايج به دست آمده نشان دادند كه تركيبات سنتز شده داراي اثرات مهاري قابل ملاحظه اي بر روي سلول هاي سرطاني تست شده ميباشند. بنابراين اين تركيبات ميتوانند به عنوان يك كانديد بالقوه براي مطالعات بيشتر بر روي اين سلول هاي سرطاني در نظر گرفته شوند.

ديابت يك بيماري مزمن است كه در اثر نقص ارثي يا اكتسابي در ترشح انسولين و همينطور در نتيجه پاسخ دهي كاهش يافته اندام به انسولين ترشح شده بوجود مي آيد. چنين نقصي باعث افزايش سطح گلوكز خون مي شود كه اين وضعيت به نوبه خود مي تواند بسياري از سيستم هاي بدن شامل عروق خوني و اعصاب را تخريب كند. بازدارنده هاي آلفا گلوكوزيدازي همچون آكاربوز و گليبوز و ميگليتول به مقدار وسيعي در بيماران مبتلا به ديابت نوع دو مورد استفاده قرار مي گيرند. از جمله تركيباتي كه تمايل خوبي در مهار آنزيم آلفا-گلوكوزيداز از خود نشان داده است، كومارين و مشتقات آن مي باشد. مشتقات تريازول با پايه كومارين به عنوان تركيبات ضد ديابتي اميدواركننده از طريق مهار آلفا-گلوكوزيداز معرفي شده است. دو تركيب با نام عمومي N-aryl-2-(4-(((2-oxo-2H-chromen-4-yl)oxy)methyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)acetamide سنتز شده است و پتانسيل بازدارندگي آلفا گلوكوزيداز آن‌ها مورد بررسي قرار گرفت. بر اساس داده‌هاي به‌دست‌آمده، هر دو مشتق اثر بازدارندگي عالي در برابر α-گلوكوزيداز و همچنين در مقايسه با آكاربوز نشان دادند (تركيبات 8a و 8b به ترتيب داراي IC50s برابر 5/3 و 4/6 ميكرومولار بوده‌اند). مطالعات سنجش آنزيمي نشان داد كه تركيب 8b يك مهاركننده رقابتي با مقدار ثابت مهار 2/2 ميكرومولار است.