لیست اختراعات با مالکیت
عليرضا قاسم پور
7 عدد
گزارشات منتشر شده نشان مي دهد، هيچ تركيب ضد سرطاني نيست كه در رويارويي با سرطان هاي نظير تخمدان، سينه و پروستات قوي تر از تاكسول باشد. تاكسول نام تجاري يك محصول شركتي فرانسوي بود كه بعدها توسط شركت بريستول ماير كه خود اولين بار تاكسول را به عنوان دارو ارايه كرده بود انتخاب گرديد. اما نام ژنريك اين تركيب پاكليتاكسل مي باشد. منبع اصلي اين تركيب گياه سرخدار (Taxus baccata L.) مي باشد. تركيب مشابه ديگر ولي سنتزي، با خاصيت درماني دو برابر تاكسول، دوسه تاكسول (با نام ژنريك تاكسوتر) است. در حال حاضر سالانه مبالغ هنگفتي جهت واردات اين دو داروي با اهميت هزينه مي شود. صرفنظر از منابع توليد اين تركيبات، چالش اصلي خالص سازي اين تركيبات از محيط هاي پيچيده توليد كننده آنهاست. در روش پيشرو، با استفاده از جاذب هاي سنتزي و روش هاي كروماتوگرافي فاز آب دوست و معكوس، روشي با كارايي بالا براي استخراج و خالص سازي همزمان پاكليتاكسل و 10-داستيل باكاتين III، ارائه مي گردد. از مزاياي روش حاضر قابليت استفاده در مقياس صنعتي مي باشد.
اين اختراع مربوط به روش توليد سيليكاژل متخلخل كروي مي باشد. به ويژه اين اختراع مربوط به توليد سيليكاژل متخلخل ميكرومتري است كه قابليت كاربرد در كروماتوگرافي مايع با كارآيي بالا (HPLC) را دارد كه مي تواند به عنوان ماده پر كننده در ستون هاي HPLC استفاده شود.
تهيه ماده موثره دارويي كوركومين از زردچوبه تهيه داروي كوركومين با خلوص بالا و با نسبت هاي ثابت كوركومين (70-80%)، دمتوكسي كوركومين (15-25%) و بيس دمتوكسي كوركومين (5/2-5/6%) با روش هاي كلاسيك امكان پذير نبود و از طرفي نمونه هاي وارداتي با درصدهاي فوق و به لحاظ اقتصادي مقرون به صرفه نيست. لذا تهيه اين نمونه دارويي با درصد ذكر شده كه مورد تاييد بهداشت جهاني باشد، در داخل كشور، هم به لحاظ لحاظ سلامت و هم به لحاظ اقتصادي از اهميت بالايي برخوردار است. استخراج كوركومين از زردچوبه با استفاده از سيستم رفلاكس و با كمك حلال غير قطبي دي كلرومتان انجام پذيرفت. پس از صاف و خشك كردن عصاره به كمك روتاري، چربي ها توسط n-هگزان حذف شدند و سپس با استفاده از دي اتيل اتر، ماده موثره داروي كوركومين بدست مي آيد. با روش ارائه شده در اين اختراع مي توان تمام ماده موثره كوركومين مورد نياز در كشور را با خلوص بالا و مورد تاييد بهداشت جهاني توليد و از وابستگي به ساير كشورها رهايي يابيم.
خالص سازي اگارز از جلبك گراسيلاريوپسيز پرسيكا، با عبور محلول آگار از روي رزين تبادل كننده آنيوني ion exchanger ш كه داراي اندازه منافذ بزرگ براي به دام انداختن مولكول آگاروپكتين مي باشد، ارائه شده است. محلول بدست آمده بعد از عبور از روي رزين، شامل آگارز با قدرت ژلي بالا و حداقل گروه هاي باردار در ساختار خود است كه مناسب براي استفاده در ژل الكتروفورز مي باشد. رزين استفاده شده در اين اختراع يك رزين صنعتي ارزان قيمت بوده و روش اراِئه شده آسان و سريع مي باشد.
روشي كمي جهت اندازه گيري گرلين اكتانويله در مايعات بيولوژيك از طريق استخراج با استيربار و آناليز توسط دستگاه HPLC/DAD-MS ارايه شده است. روش حاضر طي فرآيندي تك مرحله اي گرلين اكتانوييله را استخراج و پيش تغليظ نموده كه اين امر صحت و بازده نهايي را افزايش مي دهد و به دليل دقت بالاي طيف سنج جرمي، روشي حساس و انتخاب پذير بوده و در زمان كوتاهي سطوح غلظتي اين هورمون مهم را در اختيار مي گذارد. ابتدا گرلين اكتانوييله روي سطح استيربار PDMS جذب سطحي گرديده و سپس توسط امواج آلتراسونيك واجذب مي گردد و مواد مستخرج توسط HPLC/DAD-MS آناليز مي شود. عوامل موثر بر فرآيند استخراج بهينه سازي گرديدند: زمان جذب و واجذب به ترتيب 45 و 30 دقيقه و 4.0=pH و نيازي به افزايش نمك معدني به محيط آناليز نيست. پارامترهاي موثر بر HPLC-MS جهت مشاهده پيك گرلين اكتانوييله بهينه سازي گرديدند و مجموع ارتفاع پرشدت ترين پيك هاي طيف جرمي شامل 844 و 1125 و 1686 مربوط به يون مولكولي +4، +3 و +2 گرلين اكتانوييله جهت اندازه گيري كمي استفاده شدند. اعتبارسنجي روش مشخص نمود روش پيشنهادي در مقايسه با فرآيندهاي پيشين گستره خطي وسيع تر، ري كاوري بهتر و حد تشخيص بالاتري دارد.
توليد مستقيم ماده اوليه دارويي سيس-آتراكوريوم با فرمول شيميايي C53H72N2O12+2 (شكل1) از مخلوط سنتزي آن (شكل2) بدون خالص سازي اوليه آتراكوريوم، توسط استخراج فاز جامد (SPE) با فاز ساكن C18 با حلال دو جزئي آب اسيدي (با پاراتولوئن سولفونيك اسيد (CH3C6H4SO3H) 2/1=pH) و متانول (CH3OH) (شكل5) انجام شد. آتراكوريوم و سيس-آتراكوريوم به عنوان داروي كمكي در بيهوشي، به ترتيب در سال هاي 1983 و 1995 با گرفتن تأييده هاي مورد نياز به بازار دارو راه يافته اند. آتراكوريوم ده ايزومر فضايي دارد كه يكي از آن ها به نام سيس-آتراكوريوم مسبب اصلي خواص دارويي آتراكوريوم شناخته شده است. توليد مستقيم ماده اوليه دارويي سيس-آتراكوريوم با فرمول شيميايي C53H72N2O12+2 (شكل1) از مخلوط سنتزي آن (شكل2) بدون خالص سازي اوليه آتراكوريوم، توسط استخراج فاز جامد (SPE) با فاز ساكن C18 با حلال دو جزئي آب اسيدي (با پاراتولوئن سولفونيك اسيد (CH3C6H4SO3H) 2/1=pH) و متانول (CH3OH) (شكل5) انجام شد. آتراكوريوم و سيس-آتراكوريوم به عنوان داروي كمكي در بيهوشي، به ترتيب در سال هاي 1983 و 1995 با گرفتن تأييده هاي مورد نياز به بازار دارو راه يافته اند. آتراكوريوم ده ايزومر فضايي دارد كه يكي از آن ها به نام سيس-آتراكوريوم مسبب اصلي خواص دارويي آتراكوريوم شناخته شده است. سيس-آتراكوريوم جدا شده از كرود، پس از استخراج مايع-مايع (LLE) (شكل9) در ديكلرومتان، و خشك شدن با خشك كن چرخان (شكل10)، توسط كروماتوگرافي تهيه اي (Prep-HPLC) (شكل11) با فاز ساكن سيليكاژل (SiO2) و فاز متحرك ديكلرومتان (CH2Cl2)، متانول و پاراتولوئن سولفونيك اسيد، از ايزومرهايش جدا و مجدداً توسط تبخيركن چرخان حلال زدايي شد. pH شيره باقيمانده، با آب و بنزن سولفونيك اسيد (C6H6O3S) تنظيم شد. محلول آبي حاصل با دستگاه خشك كن انجمادي، پودري گرديد. آناليز HPLC پودر سيس-آتراكوريوم بزيلات (C53H72N2O12[C6H5O3S]2)، خلوص انانتيومري بيش از 99 درصد را تأييد نمود.
موارد یافت شده: 7