خلاصه اين اكتشاف تركيبات فرمولي زير را ارائه مي كند(الف ) (الف ) و يا نمكهاي قابل قبول وابسته به آن است، كه در آن X، Y، Z، R^1، R^2، R^4، R^a، و زيرنويس هاي m، p و q در اينمورد شرح داده شده اند. تركيبات و يا نمك هاي دارويي قابل قبول مي توانند توليد بدن از مونوفسفات گوانوزين سيكلي ("cGMP") را متغير كنند و به طور كلي براي درمان و پيشگيري از بيماري هايي كه با توازن مختل شده cGMP همراه هستند، مناسب مي باشند. همچنين، اين كشف آندسته از تركيبات دارويي را فراهم مي كند كه شامل تركيبات فرمول (الف) يا نمك هاي قابل قبول آن ها مي باشد. اين اختراع با روش هاي استفاده از اين تركيبات يا نمك هاي قابل قبول دارويي آن در درمان و پيشگيري از بيماري هاي ذكر شده در بالا و براي تهيه دارو براي اين منظور نيز مرتبط مي باشد.

اختراع حاضر روشهايي را جهت مهار ترانس كرپيتاز معكوس HIV، درمان آلودگي به HIV، پروفيلاكسي از آلودگي به HIV و درمان آن، پروفيلاكسي و/ يا به تاخير انداختن شروع يا پيشرفت ايدز يا ARC در مرحله آغازين يا در مرحله پيشرفته ايدز يا ARC با تجويز كمتر از يك بار در روز، يك تركيب با فرمول ساختاري I يا يك نمك يا كو كريستال دارويي قابل قبول وابسته به آن، كه در آن X، –F يا –Cl مي باشد، ارائه مي نمايد.

اختراع حاضر مربوط به تركيبات بازدارنده متالو- بتا- لاكتاماز و نمك هاي قابل پذيرش دارويي آن مي باشد، كه در آن Z، RA، X1، X2 و R1 در اينجا تعريف شده اند. همچنين اختراع حاضر مربوط به تركيباتي است كه از يك تركيب متالو- بتا- لاكتاماز اختراع يا نمك هاي قابل پذيرش دارويي آن، و يك حامل قابل پذيرش دارويي، به طور انتخابي در تلفيق با يك آنتي بيوتيك بتا لاكتام و/يا يك بازدارنده بتا- لاكتاماز تشكيل مي شود. بعلاوه اين اختراع مربوط به روش هايي براي درمان يك عفونت باكتريايي متشكل از تجويز مقدار موثري از يك تركيب اختراع، در تلفيق با يك مقدار موثر درماني يك يا چند آنتي بيوتيك بتا-لاكتام و به طور انتخابي در تلفيق با يك يا چند تركيب بازدارنده بتا-لاكتاماز به يك بيمار مي باشد. تركيبات اختراع در روش هاي توصيف شده در اينجا براي غلبه بر مقاومت آنتي بيوتيكي مفيد مي باشند.

اختراع حاضر ارائه دهنده برخي تركيبات جايگزين كرومن، ايزوكرومن، و دي هايدروايزوبنزوفوران از فرمول (I) يا نمك دارويي آن مي باشد كه در آن حلقه A قسمتي است كه از (II)، (III)، (IV) و (V) انتخاب شده و حلقه B، n، R1، R2، R2A، R3، و R3A در اينجا تعريف مي شوند. تركيبات اين اختراع همانند بازدارنده هاي mGluR2 يا مدولاتورهاي آلوستريك كاهش دهنده (NAM ها) مفيد بوده و ممكن است از طريق تجويزميزان درماني موثري از تركيبات اين اختراع يا نمك دارويي آن در روشهاي درماني بيماري مفيد باشد كه به امراض يا اختلالاتي مبتلاست كه گيرنده ي mGluR2-NAM در آن دخيل است، مانند بيماري آلزايمر، اختلال درد مزمن، اختلال شناختي، اختلال شناختي خفيف، شيزوفرني، ساير اختلالات خلقي، اختلالات دردهاي مزمن و خواب. اين اختراع در جهت تركيبات دارويي قرار دارد كه شامل تركيبي از اين اختراع يا نمك دارويي آن (به صورت اختياري در تركيبي با يك يا چند ماده افزودني فعال)، و يك حامل دارويي، و كاربرد اين تركيبات دارويي اختراع در درمان چنين بيماري هايي مي باشد.

كشف حاضر مربوط به تركيبات فرمول I است كه به عنوان مدولاتورهاي a7 nAChR مورد استفاده مي باشند، مخلوطهايي كه شامل چنين تركيباتي هستند جهت پيشگيري، درمان، يا تسكين بيماري به خصوص اختلالات دستگاه عصبي مركزي مثل اختلالات شناختي در بيماري آلزايمر، پاركينسون، و شيزوفرني مثل لوودوپا (L-DOPA) براي ديسكينزي (حركت پريشي هيجاني) و التهاب مورد استفاده قرار مي گيرند.

تركيبات فرمول كلي (la)، (la')، (lb)، (lb')، (I)، (I') و نمكهاي آنها كه از نظر دارويي قابل قبول است، كه در آن R1، R2، R3، R4، R5، R6، R8، R9، X1، X2 و X3 معين شده اند كه ممكن است به عنوان القاگرهاي نوع 1 توليد اينترفرون مفيد باشند، به ويژه عوامل فعال كننده محرك (STING) ارائه شده اند، فرآيندهاي سنتز و استفاده از اين تركيبات آشكار شده است.

اختراع حاضر در مورد تركيبات مونوباكتام بر اساس فرمول I و نمكهاي قابل قبول از نظر دارويي مي باشد. اختراع حاضر همچنين به تركيباتي مربوط مي شود كه شامل يك تركيب مونوباكتام از اختراع حاضر و يا يك نمك قابل قبول از نظر دارويي و يك حامل قابل قبول از نظر دارويي است. اين اختراع همچنين مربوط به روشهاي درمان عفونت باكتريايي مي باشد كه شامل تجويز مقدار مؤثر درماني از تركيب اين اختراع به تنهايي يا بهمراه يك مقدار درماني موثر از يك آنتي بيوتيك ثانويه بتا-لاكتام به بيمار مي باشد.

ديمرهاي انسولين و ديمرهاي آنالوگ انسولين كه به عنوان آگونيست هاي جزئي در گيرنده انسولين عمل مي كنند، افشا مي شوند.

آنالوگ هاي پپتيدي گلوكاگون در اينجا توصيف شده اند كه طوري اصلاح شده اند كه نسبت به شكافت و غير فعال سازي توسط دي پپتيديل پپتيداز IV (DPP-IV) مقاوم مي باشند و نيمه عمر درون‌جانداري (In vivo) آنالوگ (مشابه) پپتيد را افزايش مي دهد در حاليكه باعث مي شود كه آنالوگ پپتيد داراي فعاليت آگونيستي نسبتا متوازني در گيرنده پپتيد شبه گلوكاگوني (GLP-1) و گيرنده گلوكاگون (GCG) باشد و چنين كو-اگونيست هاي گيرنده GLP-1/ گيرنده GCG براي درمان اختلالات متابوليكي مانند ديابت، بيماري كبد چرب غير الكلي (NAFLD)، استاتوهپاتيت غير الكلي (NASH) يا چاقي كاربرد دارد.

اختراع حضار شامل آنتي بادي ها و قطعات متصل شونده به آنتي ژن آن كه به طور اختصاصي به LAG3 انسان يا ميمون cynomolgous متصل مي شود و همچنين زنجيره هاي ايمنوگلوبولين آن و پلي نوكلئوتيدهاي رمز كننده آن به همراه دستگاه هاي تزريق متشكل از چنين آنتي بادي ها يا قطعاتي مي باشد. واكسن ها شامل چنين آنتي بادي ها و قطعاتي و همچنين تركيبات متشكل از آنتي بادي ها و قطعات (براي مثال شامل آنتي بادي هاي ضد PD1) در اختراع گنجانده مي شوند. روش هاي درمان يا پيشگيري از سرطان يا عفونت با استفاده از چنين تركيباتي نيز فراهم مي آيند. بعلاوه، روش هاي بيان نوتركيب آنتي بادي ها و قطعات، بخشي از اختراع حاضر به شمار مي روند.